Nebivolol, Beta Blocker Generasi Ketiga

Tidak semua beta blocker seperti atenolol. Nebivolol lebih spesifik terhadap reseptor beta 1 dan memiliki kelebihan dibanding beta blocker lain.

Beta blocker telah lama digunakan dalam pengelolaan hipertensi. Belakangan, beta blocker dipandang sebelah mata, setelah muncul penelitian-penelitian yang menunjukkan inferioritas kelas obat ini. Padahal, seperti dikatakan dr. Arieska Ann Sunarta, beta blocker yang digunakan dalam penelitian adalah atenolol.

Atenolol tidak memiliki profil farmakologis terbaik, untuk golongan beta blocker. Beta blocker lain seperti bisoprolol, nebivolol, metoprolol dan carvedilol,  telah dibuktikan dalam beberapa penelitian lebih baik dari atenolol pada penyakit kardiovaskuler. Penelitian menunjukkan, beta blocker non atenolol dapat menurunkan risiko Infark Miokard hingga 13% dibanding pasien yang menggunakan atenolol.

“Dalam mencegah stroke, penelitian LIFE memperlihatkan atenolol bisa menurunkan risiko stroke sampai 40%,” ucap dr. Arieska. Sedangkan penelitian Blood Pressure Lowering Treatment Trialist memperlihatkan bahwa tidak ada perbedaan antara obat antihipertensi dalam pencegahan stroke.

Sementara dalam penelitian ALLHAT ditemukan, pasien hipertensi yang menggunakan thiazide diuretik (dikombinasikan dengan beta blocker) mendapat perlindungan yang sama, dengan pasien mendapat calcium antagonist atau ACE inhibitor.

Bagaimana dengan efeknya terhadap diabetes onset baru? Ada satu penelitian menggunakan beta blocker generasi ketiga (nebivolol), dimana angka kejadian diabetes onset baru pada kelompok menggunakan nebivolol adalah 1,8%, dibanding 2,1% pada pasien menggunakan plasebo.

Guideline ESH/ESC tahun 2013 menyebutkan, semua obat anti hipertensi bisa digunaan pada pasien diabetes. Sementara guideline EHJ tahun 2007 menyatakan, pengobatan pasca infark miokard dengan beta blocker menghasilkan penurunan mortalitas sampai 23%. Beta blocker dianjurkan pada semua pasien diabetes dengan sindrom koroner akut, pasca infark miokard dan gagal jantung.

Bagaimana dengan penggunaan beta blocker pada orang lanjut usia? Penelitian SENIOR menunjukkan, mengobati pasien berusia >70 tahun dengan gagal jantung menggunakan Nebivolol, dapat menurunkan risiko mortalitas akibat berbagai sebab atau masuk rumah sakit karena kardiovaskuler dibanding plasebo.

Nebivolol, beta blocker generasi ketiga

“Nebivolol merupakan beta blocker generasi ketiga yang sangat selektif terhadap receptor beta 1,” ucap dr. Athanasios J. Manolis, dari Departemen Kardiologi RS Asklepeion, Yunani. Di jantung dan pembuluh darah, nebivolol bekerja menurunkan stress oksidatif dan meningkatkan bioavailbilitas oksida nitrat.

Di jantung, nebivolol menurunkan apoptosis, meningkatkan proteksi terhadap iskemia dan meningkatkan efikasi kontaksi mekanis. Nebivolol juga menurunkan detak jantung, meningkatkan curah jantung, meningkatkan volume stroke dan fungsi diastolik serta menurunkan resistensi vaskuler.

Di pembuluh darah, nebivolol menurunkan resistensi vaskuler, meningkatkan vasodilatasi dan meningkatkan fungsi endotel. Salah satu penelitian menunjukkan bahwa nebovolol secara signofikan menurunkan resistensi vaskuler sistemik dibanding bisoprolol.

Dalam hal memicu kejadian diabetes onset baru, penelitian SENIOR menunjukkan, angka kejadian diabetes onset baru pada nebivolol lebih rendah (1,8%), dibanding kelompok plasebo (2,1%). Dan, ketika dibandingkan dengan atenolol, nebivolol dapat menurunkan total kolesterol, LDL, rasio LDL/HDL dan trigliserida lebih baik dibanding atenolol.

Penelitian oleh Mason RP dan kawan-kawan menunjukkan bahwa nebivolol dapat menstimulasi pelepasan oksida nitrat, lebih baik dibanding atenolol. Dalam penelitian lain terlihat bahwa Nebivolol meningkatkan vasodilatasi yang dimediasi endotel. Sedangkan, pada kelompok atenolol tidak didapatkan efek tersebut.

Nebivolol dan disfungsi ereksi

Banyak bukti menunjukkan adanya efek buruk dari beta blocker, terhadap fungsi ereksi. Kemampuan nebivolol meningkatkan bioavailbilitas oksida nitrat, membuat obat ini berbeda dari beta blocker lainnya. Nebivolol tidak menyebabkan disfungsi ereksi.

“Karena itu, nebivolol bermanfaat mengobati pasien dengan hipertensi esensial, yang mengalami masalah disfunsi ereksi,” kata Athanasios. Nebinolol bermanfaat untuk pasien hipertensi dengan disfungsi ereksi akibat mengunakan beta blocker lain. Mengganti beta blocker lain dengan nebivolol, akan memberi manfaat pada disfungsi ereksi.